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小鼠肝微粒體在臨床應用中的重要性分析

更新時間:2022-11-25點擊次數:1029
  小鼠肝微粒體代謝表型主要由內質網片段和RNA顆粒組成,包含與過氧化氫有關的多種酶,也稱為過氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶,類固醇,膽紅素和藥物結合酶,以及與藥物代謝有關的酶,可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物,并通過腎臟排泄。受損時,藥物代謝受損,藥物作用時間延長。
 
  小鼠肝微粒體代謝動力學在臨床應用中的重要性是什么?
 
  1、在新藥開發(fā)中的應用:低毒,高效的藥物應具有良好的藥代動力學特性,如生物利用度和吸收性好;中等蛋白結合率;良好的溶解性體內低毒或無毒的代謝產物。因此,在新藥研發(fā)過程中,有必要考慮體內藥物的藥代動力學參數,分析藥物結構對該參數的影響,找出新陳代謝與結構之間的規(guī)律,并為新藥開發(fā)提供指導?;衔锏慕Y構優(yōu)化和設計。
 
  2、在藥理學中的應用:藥物必須到達目標部位并保持一定濃度,并與作用部位結合產生藥物受體相互作用,以產生應有的藥理作用。藥理作用的強度與作用部位的藥物濃度密切相關。例如,速尿利尿劑與鈉離子輸出量,尿流量和血藥濃度成線性關系。水楊酸濃度達到50-100mg/L時有鎮(zhèn)痛作用,濃度大于250mg/L時有抗風濕作用,濃度350-450mg/L時有消炎作用。當濃度大于500mg/L時,水楊酸有止痛作用,會產生毒副作用。當濃度在1600mg/L至1800mg/L之間時,患者會中毒死亡。通過藥代動力學的研究,可以進一步研究藥物的藥理作用,從而了解藥物的臨床用途。
 
  3、在藥物學中的應用:好的藥物制劑是安全,有效,均勻和穩(wěn)定的。藥代動力學的使用可以有效地篩選和評估藥物的急性性,從而有助于臨床合理用藥并確保臨床用藥的安全性。靶向制劑和緩釋制劑已成為國內外研究的熱點。它們都具有維持藥物有效濃度,減少藥物使用頻率,減少藥物副作用以及將藥物靶向作用部位的優(yōu)點。通過對制劑的藥代動力學研究,我們可以評估藥物的各種劑型并觀察它們是否達到預期目的。
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